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加拿大西蒙·弗雷泽大学合成延缓阿尔茨海默氏症发展的酶抑制剂
作者:马晓澄 | 2012/3/22 7:24:38 | 浏览:1608 | 评论:0

  加拿大研究人员在英国新一期《自然-化学生物学》杂志上报告说,他们合成了一种酶抑制剂,可以阻止大脑中Tau蛋白异常聚集,从而延缓阿尔茨海默氏症的进一步发展。

  加拿大西蒙·弗雷泽大学的戴维·沃恰德洛教授介绍说,Tau蛋白是人体中枢神经系统内分布的一种含磷糖蛋白,它具有促进神经微管生成,维持其功能的作用。而神经微管能参与神经元细胞内的物质转运活动。假如Tau蛋白发生异常磷酸化并逐渐聚集,受其影响的神经微管就不能稳定发挥功能。因此,随着Tau蛋白的异常聚集日益加剧,神经纤维会逐渐退化并丧失功能。这便是阿尔茨海默氏症的主要病因之一。

  根据上述机制,加拿大研究者决定设法抑制Tau蛋白发生异常变化,进而防止其聚集。进一步的分析研究表明,人体内的O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平增高可促使Tau蛋白稳定下来,不再异常积聚。于是,研究者合成了一种促使O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平升高的Thiamet-G酶抑制剂并进行了试验,结果确实达到了延缓神经纤维退化的目标。

  沃恰德洛教授指出,利用这种酶抑制剂有望开发出有潜力的新疗法,以延缓目前难以治疗的阿尔茨海默氏症进一步恶化。

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